Основні фармакодинамічні ефекти препаратів сульфонілсечовини

Панкреатичні ефекти Екстрапанкреатичні ефекти
1.Стимуляція екзоцитозу інсуліну. 2.Збільшення чутливості β-клітин до виділення інсуліну у відповідь на подразнення глюкозою 1. Збільшення кількості рецепторів до інсуліну. 2. Посилення транспорту глюкози в клітинах. 3. Підвищення синтезу глікогену. 4. Гальмування секреції глюкагону. 5. Гальмування глікогенолізу та глюконеогенезу. 6. Зменшення захоплення інсуліну в печінці. 7. Нормалізація спорідненості рецепторів до інсуліну

Показання: цукровий діабет типу 2 в літньому віці без схильності до кетозу, особливо в разі прогресування захворювання у хворих із легкою формою цукрового діабету, коли неможливо досягти компенсації захворювання тільки за допомогою дієти та дозованого фізичного навантаження. Препарати показані також хворим на цукровий діабет із нормальною або дещо підвищеною масою тіла для проведення інсулінотерапії Основні фармакодинамічні ефекти препаратів сульфонілсечовини на тлі досягнення компенсації та відсутності кетозу.

Протипоказання: цукровий діабет типу 1 зі схильністю до кетозу; вагітність і лактація; кетоацидоз, прекома та кома; цитопенічні стани (лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія); ураження печінки та нирок; прогресуюча втрата маси тіла; підвищена чутливість до сульфаніламідних препаратів; гострі інфекції, оперативні втручання, гарячка, опіки; виражені стадії нефропатії та ангіопатії нижніх кінцівок.

Характеристика окремих препаратів. Найменш активним препара­том є толбутамід, який має найкоротшу дію. Його призначають особам літнього віку з невираженою декомпенсацією захворювання. Хлорпропамід діє протягом доби, тому вживають його один раз, що значно підвищує ризик гіпоглікемії. Його призначають також особам молодого віку. Найчастіше в практиці застосовують Основні фармакодинамічні ефекти препаратів сульфонілсечовини препарати сульфонілсечовини II генерації, серед яких призначають переважно глібенкламід (1—3 рази на добу), особливо його мікронізовану форму. Гліпізид тотожний глібенкламіду, може позитивно впливати на реологію крові та показники ліпідного обміну. Гліквідон виводиться через травний тракт, метаболізується печінкою до неактивної форми, а тому йому надають перевагу в разі ураження нирок. Гліклазид має також ангіопротекторну дію, нормалізує агрегаційну та адгезивну здатність тромбоцитів, підвищує фібринолітичну активність крові і гальмує розвиток мікроангіопатій. Перспективним є препарат III генерації — глімепірид, лікувальні властивості якого ґрунтуються на феномені реалізації взаємодії активної речовини з рецептором. Завдяки більшій впорядкованості і спорідненості до рецептора він економко діє на інсулярний апарат острівців. Через Основні фармакодинамічні ефекти препаратів сульфонілсечовини те він добре переноситься хворими, економно активує секрецію інсуліну.

Слід відзначити, що за умов поліпрагмазії треба враховувати антагонізм та агонізм лікарських засобів, які призначаються одночасно з препаратами сульфонілсечовини (табл. 57).

Побічні реакції препаратів сульфонілсечовини див. розділ 9.7.

ТАБЛИЦЯ 57


documentavlwjxp.html
documentavlwrhx.html
documentavlwysf.html
documentavlxgcn.html
documentavlxnmv.html
Документ Основні фармакодинамічні ефекти препаратів сульфонілсечовини